[发明专利]用于制备N-取代的羟基嘧啶酮羧酰胺类化合物的方法无效
| 申请号： | 201310141401.4 | 申请日： | 2008-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN103254138A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | G.R.汉弗莱;R.A.米勒;P.E.马利格雷斯;S.维斯曼 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D239/557 | 分类号： | C07D239/557;C07D413/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本申请涉及用于制备N-取代的羟基嘧啶酮羧酰胺类化合物的方法。本发明公开用于制备某些N-芳基烷基-1-(烷基或芳烷基)-2-酰基氨基烷基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-羧酰胺类化合物的方法。在一个实施方案中，该方法包含在相应的N-芳基烷基-1-(烷基或芳烷基)-2-氨基烷基-5-酯保护的羟基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-羧酰胺中酰化游离胺，然后通过碱水解使5-羟基脱保护。该方法的羟基嘧啶酮羧酰胺产物是HIV整合酶抑制剂，其可以用于治疗HTV感染，治疗AIDS，或者延迟AIDS的发作或进程。也公开了可以用作方法中间体的某些酯化的N-芳基烷基羟基嘧啶酮羧酰胺类化合物。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 取代 羟基 嘧啶 酮羧酰胺类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.化合物，其选自：(i)式II的化合物：![]()
(ii)式IV的化合物：![]()
(iii)式V的化合物：![]()
及其药学可接受的盐；其中L，R1，R2，R3，R4，R5和R6如权利要求1定义，PG是能通过氢解分裂的胺保护基。
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