[发明专利]用于糖尿病治疗或者预防的作为二肽基肽酶-IV抑制剂的氨基环己烷无效
申请号: | 201310143202.7 | 申请日: | 2006-05-19 |
公开(公告)号: | CN103275083A | 公开(公告)日: | 2013-09-04 |
发明(设计)人: | T.比夫图;冯丹青;钱晓霞;A.E.韦伯;J.科克斯 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P3/10;C07C271/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 熊玉兰;李炳爱 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新颖的作为二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DPP-IV抑制剂”)并且可以用于涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病的治疗或者预防中的取代氨基环己烷,所述涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病例如是糖尿病,并且特别是2型糖尿病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病的预防或者治疗中的用途。 | ||
搜索关键词: | 用于 糖尿病 治疗 或者 预防 作为 二肽 肽酶 iv 抑制剂 氨基 环己烷 | ||
【主权项】:
1.结构式I的化合物:或者其药学上可接受的盐;其中n各自独立地为0、1、2或者3;X选自:Ar为未被取代的苯基或者被1~5个R1取代基取代的苯基;每个R1独立地选自卤原子,氰基,羟基,C1-6烷基,其未被取代或者被1~5个卤原子取代,C1-6烷氧基,其未被取代或者被1~5个卤原子取代,羧基,C1-6烷氧基羰基,氨基,NHR2,NR2R2,NHSO2R2,NR2SO2R2,NHCOR2,NR2COR2,NHCO2R2,NR2CO2R2,SO2R2,SO2NH2,SO2NHR2,和SO2NR2R2;每个R2独立地为C1-6烷基,其未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代;R3选自氢,羟基,卤原子,氰基,CO2H,NR4R5,CONR4R5,CH2CONR4R5,OCONR4R5,SO2NR4R5,SO2R6,NR7SO2R6,NR7CONR4R5,NR7COR6,NR7CO2R6,1H-四唑-5-基,C1-6烷氧基羰基,未被取代或者被羟基或1~5个卤原子取代的C1-6烷基,未被取代或者被羟基或1~5个卤原子取代的C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基磺酰基,和(CH2)n-C3-6环烷基,其中环烷基未被取代或者被1~3个独立地选自卤原子、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;其中(CH2)n中的任何单个亚甲基(CH2)的碳原子未被取代或者被1或2个独立地选自卤原子、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基团取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;R4和R5各自独立地选自氢,(CH2)n-苯基,(CH2)n-C3-6环烷基,和C1-6烷基,其中烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子和羟基的取代基取代,并且其中苯基和环烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;或者R4和R5连同它们连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环,并且其中所述杂环未被取代或者被1~3个独立地选自卤原子、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;每个R6独立地为C1-6烷基,其中烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子和羟基的取代基取代;和R7为氢或R6。
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