[发明专利]4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备抗肿瘤药物，尤其是抗酪氨酸激酶功能失调所致的相关肿瘤的药物。(Ⅰ)          

主权项

4‑(3‑氯‑4‑氟苯基氨基)‑7‑甲氧基‑喹唑啉化合物，其特征在于，所述的化合物为6位有四元杂环取代的4‑(3‑氯‑4‑氟苯基氨基)‑7‑甲氧基‑喹唑啉化合物，具有通式（I）的结构，其中n ＝1 或 2 ，R =            或            或             或 X = CH₂或 O或 S 或 SO 或SO₂，Y = CH₂或 O或 S 或 SO 或SO₂，R₁ = OH或 OCH₃或 F或NH₂或 NHBoc，R₂ = H或 F。