[发明专利]基于血管紧张素受体拮抗剂/阻断剂(ARB)和中性内肽酶(NEP)抑制剂的超结构的双重作用的药物组合物在审
| 申请号： | 201310154064.2 | 申请日： | 2008-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN103251587A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | S·阿尔-法尤密;J·胡;N·库马拉派鲁马尔;A·E·罗伊斯;C·吕埃格尔;E·A·赞努 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/41 | 分类号： | A61K31/41;A61K31/216;A61K9/20;A61P9/12;A61P9/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及基于血管紧张素受体拮抗剂/阻断剂(ARB)和中性内肽酶(NEP)抑制剂的超结构的双重作用的药物组合物。具体而言，包含超分子复合体的药物组合物的固体口服剂型、尤其是片剂能由直接压缩方法或压制方法如滚压而制备。该固体口服剂型以可以快速释放治疗剂的速释特性为特征。特别有用的超分子复合体是[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基甲酰基)丙酸-(S)-3'-甲基-2'-(戊酰基{2”-(四唑-5-基负离子)联苯-4'-基甲基}氨基)丁酸]三钠半五水合物。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 血管 紧张 受体 拮抗剂 阻断剂 arb 中性 肽酶 nep 抑制剂 结构 双重 作用 药物 | ||
【主权项】：
固体口服剂型，其包含：(a)浓度为组合物重量4%至90%的双重作用复合物；和(b)至少一种可药用赋形剂，其中所述双重作用复合物是[3‑((1S,3R)‑1‑联苯‑4‑基甲基‑3‑乙氧基羰基‑1‑丁基氨基甲酰基)丙酸‑(S)‑3'‑甲基‑2'‑(戊酰基{2”‑(四唑‑5‑基负离子)联苯‑4'‑基甲基}氨基)丁酸]三钠半五水合物，其中所述双重作用复合物以每单位剂型为40、50、100、200或400mg的有效剂量存在，且其中所述固体口服剂型具有以下的体外溶出特性：10分钟后，平均10%至平均100%(以重量计)的缬沙坦游离酸或其可药用盐被释放。
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