[发明专利]一种赛洛多辛及其中间体的制备方法无效
申请号: | 201310162244.5 | 申请日: | 2013-05-06 |
公开(公告)号: | CN104140389A | 公开(公告)日: | 2014-11-12 |
发明(设计)人: | 李德耀;王春水;郭雷雷 | 申请(专利权)人: | 昆明积大制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
地址: | 650106 云南省昆明*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | 一种赛洛多辛及其中间体的制备方法。本发明提供了一种赛洛多辛的两步合成法。该方法以四氢吲哚类化合物2和化合物3为原料,经过亲核反应得到中间体化合物4,然后在碱溶液中进行水解,得到目标化合物赛洛多辛。该方法仅含两步反应,操作简单,收率高,便于过程控制以及工业化放大生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 赛洛多辛 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种结构式1所示的赛洛多辛的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:其中R1选自丁酰、戊酰、异丁酰、对甲基苯甲酰、间甲基苯甲酰和异丁酸,R2为良好离去基团;结构式2所示的化合物和结构式3所示化合物通过亲核反应,得到结构式4所示的化合物;结构式4所示化合物经过水解反应,得到目标化合物1。
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