[发明专利]槲皮素酰胺类衍生物的制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201310165359.X 申请日: 2013-05-08
公开(公告)号: CN103214445A 公开(公告)日: 2013-07-24
发明(设计)人: 翟广玉;渠文涛;颜子童;马海英;王俊巍 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D311/30 分类号: C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 450001 河南省郑*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了槲皮素酰胺类衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应、DCC缩合反应、催化加氢等步骤制备了一系列槲皮素酰胺类衍生物。该方法实现了对槲皮素3位的定向、高效修饰,反应条件温和,操作简便,后处理简单,便于工业化生产。所得槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用明显强于槲皮素,是一类很有潜力的抗肿瘤候选化合物。
搜索关键词: 槲皮素酰胺类 衍生物 制备 方法 用途
【主权项】:
1.槲皮素酰胺类衍生物的制备,其特征在于,槲皮素酰胺类衍生物具有下列结构通式:其中R1R2NH是脂肪胺或芳香胺或氨基酸或含有氨基的化合物。
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