[发明专利]一种氯吡格雷及其中间体α-溴代邻氯苯乙酸甲酯和噻吩乙胺基取代乙酸甲酯盐的制备方法在审
| 申请号： | 201310167933.5 | 申请日： | 2013-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN103387497A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 谭端明;李海冬 | 申请（专利权）人： | 深圳信立泰药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/65 | 分类号： | C07C69/65;C07C67/307;C07D333/20;C07D495/04 |
| 代理公司： | 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙) 44248 | 代理人： | 胡吉科 |
| 地址： | 518040 广东省深圳市福田*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 一种抗血小板凝聚药物氯吡格雷及其中间体的制备方法。本发明所提供的技术方案反应条件温和，对溴化剂利用率高，避免了高毒溴化试剂的使用，相对于现有技术具有低成本、低污染、低能耗、高收率等有益效果，可为制备氯吡格雷提供高纯度中间体，并有效降低氯吡格雷产品的制备成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯吡格雷 及其 中间体 溴代邻 氯苯 乙酸 噻吩 乙胺 取代 甲酯盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氯吡格雷的制备方法，包含以下两种方案之一的步骤：方案一：(a)以邻氯苯乙酸甲酯为起始原料，以溴化物/过氧化氢或溴化物/过氧化氢加合物为溴化剂，在酸性条件下和可见光或紫外光的作用下反应得到α‑溴代邻氯苯乙酸甲酯；(b)将步骤(a)所得的α‑溴代邻氯苯乙酸甲酯与4,5,6,7‑四氢噻吩[3,2‑c]吡啶盐酸盐反应得到外消旋氯吡格雷盐酸盐；方案二：(a)以邻氯苯乙酸甲酯为起始原料，以溴化物/过氧化氢或溴化物/过氧化氢加合物为溴化剂，在酸性条件下和可见光或紫外光的作用下反应得到α‑溴代邻氯苯乙酸甲酯；(b)将步骤(a)所得的α‑溴代邻氯苯乙酸甲酯与2‑噻吩乙胺缩合，经拆分成盐后得到D‑(+)‑α‑(2‑噻吩乙胺基)‑α‑(2‑氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐，再与甲醛经manich反应得到氯吡格雷；所述的溴化物来自氢溴酸或氢溴酸盐或氢溴酸与氢溴酸盐以任意比例混合的混合物。
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