[发明专利]3-取代香豆素类衍生物及其用途

摘要

本发明提供一种3-取代香豆素类衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型。本发明化合物对人源大麻受体CB2普遍表现出较高的钙流活性及很好的选择性，是大麻受体CB2的特异性激动剂或反向激动剂。本发明提供的化合物是新型大麻素II型受体CB2的活性配体，该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源大麻受体CB2普遍表现出较高的钙流活性及很好的选择性。本发明化合物是大麻受体CB2的特异性激动剂或反向激动剂，可在制备治疗、预防和抑制由CB2受体介导的疾病的药物中应用。所述衍生物通式A如下：。

主权项

1.一种3-取代香豆素类衍生物及其药学上可接受的盐，其结构通式A如下：其中，R₁、R₂分别独立地选自氢原子、被一个或多个卤素原子取代或未取代的C₁-C₁₂直链或支链的烃基或烃氧基、单或二C₁-C₃烷基氨基、单或二C₁-C₃烷基酰胺基、C₁-C₃烷基磺酰基、C₁-C₃烷氧基羰基、羟基、羧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基磺酰基、氨基、硝基和氰基中；R₃选自氢原子、被一个或多个卤素原子取代或未取代的C₁-C₁₂直链或支链的烃基、带有C₃-C₁₂环的烃基、C₃-C₁₂环烃基或芳基或杂芳基或杂环基取代的C₁-C₄烷基、C₆-C₁₂芳基、杂芳基或杂环基；R₄选自被一个或多个卤素原子取代或未取代的表示C₁-C₁₂直链或支链的烃基或烃氧基、带有C₃-C₁₂环的烃基或烃氧基、C₃-C₁₂环烃基或芳基或杂芳基或杂环基取代的C₁-C₄烷基、金刚烷基、C₆-C₁₂芳基、杂芳基或杂环基；L选自-CONH-、-NHCO-、-CONHNHCO-及五元或六元杂芳基；所述芳基、杂芳基或杂环基非必须地被C₁-C₈直链或支链的烃基或烃氧基、单或二C₁-C₃烷基氨基、单或二C₁-C₃烷基酰胺基、C₁-C₃烷基磺酰基、C₁-C₃烷氧基羰基、羟基、羧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基磺酰基、氨基、硝基和氰基取代；所述杂芳基为含有1-3个选自N、O和S中的相同或不同的杂原子的5-10元芳香性基团；所述杂环基为含有1-3个选自N、O和S中的相同或不同的杂原子的4-10元非芳香性基团。