[发明专利]阿法替尼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310173691.0 | 申请日： | 2013-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN103254156A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D307/20 | 分类号： | C07D307/20 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种阿法替尼中间体的制备方法，包括如下步骤：以对羟基苯腈为起始原料，依次通过硝化、醚化、还原、酰胺化、硝化和还原等步骤，制备得到2-腈基-4-[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-5-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯胺(I)。该制备方法工艺稳定、原料易得、成本低廉，所有反应均为经典反应，适合工业化放大要求。 | ||
| 搜索关键词： | 阿法替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿法替尼中间体2-腈基-4-[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-5-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯胺(I)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：以对羟基苯腈为起始原料，通过硝化反应一制得3-硝基-4-羟基苯腈(II)、醚化反应制得3-硝基-4-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯腈(III)、还原反应一制得3-氨基-4-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯腈(IV)、酰胺化反应制得3-[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-4-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯腈(V)、硝化反应二制得2-硝基-5-[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-4-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯腈(VI)和还原反应二制备得到2-腈基-4-[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-5-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯胺(I)。
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