[发明专利]达克米替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201310180883.4 | 申请日： | 2013-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN103288759A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种达克米替尼(Dacomitinib，I)的制备方法，包括如下步骤：4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(II)和硫酸二甲酯或碘甲烷发生醚化反应生成4-氯-6-氨基-7-甲氧基喹唑啉(III)，化合物(III)与4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰氯进行酰化反应生成4-氯-6-[4-(1-哌啶基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-7-甲氧基喹唑啉(IV)，化合物(IV)与4-氟-3-氯苯胺缩合制得达克米替尼(I)该制备方法工艺简洁、经济和环保，适合工业化放大的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 达克米替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种达克米替尼的制备方法，所述达克米替尼的化学名为(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]-4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰胺(I)![]()
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(II)和硫酸二甲酯或碘甲烷发生醚化反应生成4-氯-6-氨基-7-甲氧基喹唑啉(III)，所述4-氯-6-氨基-7-甲氧基喹唑啉(III)与4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰氯进行酰化反应生成4-氯-6-[4-(1-哌啶基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-7-甲氧基喹唑啉(IV)，所述4-氯-6-[4-(1-哌啶基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-7-甲氧基喹唑啉(IV)与4-氟-3-氯苯胺发生缩合反应制得所述达克米替尼(I)。
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