[发明专利]一种阿齐沙坦的制备方法有效
| 申请号： | 201310186463.7 | 申请日： | 2013-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN103242305B | 公开（公告）日： | 2018-02-27 |
| 发明（设计）人： | 傅凯敏 | 申请（专利权）人： | 迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264200 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高血压治疗药物——阿齐沙坦的制备方法，属于医药领域。本发明的有益效果是反应以化合物1为起始原料，经与盐酸羟胺加成，氯甲酸乙酯酰基化，碱作用下关环水解共三步反应制备阿齐沙坦，将原有技术中的关环和水解两步反应合为一步，使得以往的四至五步反应缩短至三步，缩短了反应时间，且在提高收率的同时，极大地降低了脱乙氧基杂质的含量，简化了实验操作，降低了成本，得到了高纯度的阿齐沙坦，HPLC纯度大于99.5％，脱乙基杂质及酰胺杂质均小于0.1％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿齐沙坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，第一步化合物1 在三乙胺作用下，与盐酸羟胺反应，制备化合物2，第二步化合物2 与氯甲酸乙酯在三乙胺作用下，制备化合物3，其中，R 是‑C2H5 基团；第三步化合物3 在碱作用下，发生环合、碱解反应，制备阿齐沙坦，即化合物5，所述碱选自氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾中的一种，反应温度为40‑70℃，
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