[发明专利]2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺有效
| 申请号： | 201310188499.9 | 申请日： | 2013-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN103288859A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 吴红松 | 申请（专利权）人： | 石家庄纳司科医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 | 代理人： | 郑自群 |
| 地址： | 050000 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明提出了一种2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，旨在提供一种高效率、低成本、环境友好的合成新方法，包括以下步骤：在惰性气体保护下向反应釜中加入溶剂，搅拌下加入硼酸酯和2，4-二取代基-5-卤代嘧啶；用液氮降温后，以10～20L/h的速度向反应釜中滴加2.5mol/L锂试剂的有机溶液，之后恒温1～3小时；向体系中缓慢加入终止试剂，调节PH为2～3，体系降至室温后压滤、离心、水洗、烘干。本发明选用工业化的廉价的硼酸酯原料，采用简单的化学友好的工艺流程制备了2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸，收率高达94.2%，适合商业化推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 硼酸 生产工艺 | ||
【主权项】：
1.一种2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，包括以下步骤：第一步：在惰性气体保护下向反应釜中加入溶剂，搅拌下加入硼酸酯和2，4-二取代基-5-卤代嘧啶；第二步：用液氮降温后，以10～20L/h的速度向反应釜中滴加2.5mol/L锂试剂的有机溶液，之后恒温1～3小时；第三步：向体系中缓慢加入终止试剂，调节PH为2～3，体系降至室温后压滤、离心、水洗、烘干；其反应式如下：![]()
反应式中：R1、R2为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苄氧基或苯氧基；R3为甲基、乙基、丙基、异丙基或丁基；X为溴或碘；反应体系中，每200～400L溶剂中添加有如下物质的量的组分：2，4-二取代基-5-卤代嘧啶5～10kmol，硼酸酯8～13kmol，锂试剂8～13kmol。
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