[发明专利]可用作血管加压素拮抗剂的苯并氮杂*衍生物无效

专利信息
申请号: 201310194884.4 申请日: 2008-06-26
公开(公告)号: CN103342679A 公开(公告)日: 2013-10-09
发明(设计)人: 近藤一见;校条康宏;友安崇浩;宫村伸;友平裕三;松田贵邦;山田圭吾;加藤雄介 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社
主分类号: C07D223/16 分类号: C07D223/16;C07D405/12;C07F9/553;A61K31/55;A61P7/02;A61P7/10;A61P9/12;A61P9/14
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 吴亦华
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供能够长时间维持托伐普坦的血液水平,从而能够提供希望的药效的苯并氮杂化合物。本发明的苯并氮杂化合物由通式(1)代表,其中,R1代表-CO-(CH2)n-COR2基团(其中,n是1-4的整数,且R2是(2-1)羟基;(2-2)任选被羟基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低级烷氧羰氧基、环烷氧羰氧基或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基取代的低级烷氧基;或(2-3)任选被羟基-低级烷基取代的氨基)等。
搜索关键词: 用作 血管 加压素 拮抗剂 衍生物
【主权项】:
1.由通式(1)代表的苯并氮杂化合物或其盐:其中,R1是(1-1)或(1-5)的基团:(1-1)-CO-(CH2)n-COR2基团,其中,n是1-4的整数,R2是(2-1)羟基;(2-2)任选被羟基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低级烷氧羰氧基、环烷氧羰氧基或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基取代的低级烷氧基;或(2-3)任选被羟基-低级烷基取代的氨基;(1-5)-CO-R8基团,其中R8是(8-1)任选被卤素原子、低级烷酰氧基或苯基(被二羟基磷酰氧基和低级烷基取代,其中二羟基磷酰氧基中的羟基任选地被苄基取代)取代的烷基,(8-2)被卤素原子、低级烷酰氧基或二羟基磷酰氧基取代的低级烷氧基,(8-3)吡啶基,或(8-4)低级烷氧基苯基。
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