[发明专利]卡培立肽的制备方法有效
| 申请号： | 201310201075.1 | 申请日： | 2013-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103342745A | 公开（公告）日： | 2013-10-09 |
| 发明（设计）人： | 董华建;王晓莉;韩玉;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/58 | 分类号： | C07K14/58;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于多肽药物制备方法技术领域，特别涉及卡培立肽的制备方法。本发明所要解决的技术问题是现有方法制备的卡培立肽杂质多分离纯化困难、产品的总收率和纯度低。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种卡培立肽的制备方法。该方法包括固相多肽法制卡培立肽线性肽树脂、酸解得到卡培立肽线性肽粗品、氧化后得到卡培立肽粗品、纯化得卡培立肽纯品，其中固相多肽法为：在Fmoc-Tyr(tBu)-载体树脂上通过固相偶联合成法依次接入下列序列中相对应的保护氨基酸或保护氨基酸片段，制备卡培立肽线性肽树脂：R-Ser(tBu)-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Cys(Trt)-W-Arg(Pbf)-Met-Asp(OtBu)-Arg(Pbf)-X-Ala-Gln(Trt)-Y(tBu)-Z-Cys(Trt)-Asn(Trt)-Ser(tBu)-Phe-Arg(Pbf)-Tyr(tBu)-树脂其中：R为Fmoc、或为Boc、或为H，W为Phe-Gly-Gly，X为Ile-Gly,Y为Ser-Gly,Z为Leu-Gly。本发明为缩短生产周期、提高产品的纯度和收率提供了一种新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 卡培立肽 制备 方法 | ||
【主权项】：
卡培立肽的制备方法，包括：采用固相多肽合成法制备卡培立肽线性肽树脂，卡培立肽线性肽树脂再酸解得到卡培立肽线性肽粗品，卡培立肽线性肽粗品再经氧化后得到卡培立肽粗品，最后卡培立肽粗品纯化后得到卡培立肽纯品；其中，固相多肽合成法制备卡培立肽线性肽树脂的步骤为：在Fmoc‑Tyr(tBu)‑载体树脂上通过固相偶联合成法依次接入下列序列中相对应的保护氨基酸或保护氨基酸片段，制备卡培立肽线性肽树脂：R‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑Ser(tBu)‑Ser(tBu)‑Cys(Trt)‑W‑Arg(Pbf)‑Met‑Asp(OtBu)‑Arg(Pbf)‑X‑Ala‑Gln(Trt)‑Y(tBu)‑Z‑Cys(Trt)‑Asn(Trt)‑Ser(tBu)‑Phe‑Arg(Pbf)‑Tyr(tBu)‑树脂；其中，R为Fmoc、Boc或H；W为Phe‑Gly‑Gly；X为Ile‑Gly；Y为Ser‑Gly；Z为Leu‑Gly。
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