[发明专利]一种赛洛多辛二烷基化物的合成方法有效
| 申请号： | 201310205800.2 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103265470A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 李野;李日东;邹江;杨琰 | 申请（专利权）人： | 华润赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 北京纽乐康知识产权代理事务所 11210 | 代理人： | 苏泳生 |
| 地址： | 100124 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种赛洛多辛二烷基化物的合成方法，包括以下步骤：将苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-氨基丙基]-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯与苯氧基乙烷化合物反应，生成苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-(N,N-二{2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯，然后水解该化合物得到1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-(N,N-二{2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2,3-二氢-1H-吲哚-7-甲腈，进一步水解得到赛洛多辛二烷基化物。本发明的有益效果为：可以非常廉价的得到赛洛多辛二烷基化物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 赛洛多辛二 烷基化 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化学式（1）表示的赛洛多辛二烷基化物的合成方法，![]()
化学式（1）其特征在于，该合成方法包括以下步骤：1）将化合式（2）表示的化合物或其盐与化学式（3）表示的化合物反应，生成化学式（4）表示的化合物；![]()
化学式（2）![]()
化学式（3）其中X代表离去基团，![]()
化学式（4）2）然后水解化学式（4）表示的化合物，得到化合式（5）表示的化合物；![]()
化学式（5）3）将化合式（5）的化合物进一步水解得到化学式（1）表示的赛洛多辛二烷基化物。
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