[发明专利]一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法在审
申请号: | 201310206684.6 | 申请日: | 2013-05-29 |
公开(公告)号: | CN104211653A | 公开(公告)日: | 2014-12-17 |
发明(设计)人: | 王磊;钟静芬;刘永强;韩强;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D265/32 | 分类号: | C07D265/32 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 解文霞 |
地址: | 200433 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及治疗血栓性疾病的药物利伐沙班关键中间体的制备方法技术领域。4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(I)的制备方法是以4-(4-硝基苯基)-3-吗啉酮为原料,以无水甲酸铵为还原剂,钯碳催化下进行还原反应得到。本发明以甲酸铵作为供氢体代替氢气作为反应氢源,在催化剂存在下,将所有反应物溶于极性溶剂,在常压容器中即可进行,避免了采用高压釜催化加压还原存在的不安全因素;反应过程条件温和,在室温下即可反应完全,反应时间缩短,操作安全简便,得到的产品纯度高。另外,甲酸铵作为还原剂对环境友好,它们在还原过程中被氧化为水和二氧化碳,不会引入副产物,使后处理更加简单。是一种更适于工业化生产的方法。 |
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搜索关键词: | 一种 氨基 苯基 吗啉酮 制备 方法 | ||
【主权项】:
4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮(I)的制备方法,该方法是以下式(II)4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮为原料,以无水甲酸铵为还原剂,钯碳催化下进行还原反应得目标化合物(I):![]()
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