[发明专利]黄连碱类生物碱衍生物及其抗溃疡性结肠炎的用途有效
| 申请号： | 201310207277.7 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN104211709B | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 秦海林;王文杰;张志辉;吴练秋;邓安珺;于金倩;李志宏 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/4375;A61P1/04 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及以黄连碱季铵盐为原料经衍生化反应获得的新的13‑取代黄连碱季铵盐类衍生物、13‑取代二氢黄连碱类生物碱衍生物和13‑取代四氢黄连碱类生物碱衍生物、其制备方法及其药物用途；其药物用途特征是：所述黄连碱类生物碱衍生物或其生理上可接受的盐在分子水平的活性测试实验中分别显示出一定的或较显著的xbp1启动子转录激活效应，是在治疗溃疡性结肠炎方面具有较高药用价值的化合物。 |
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| 搜索关键词： | 黄连碱 类生物碱 药物用途 结肠炎 溃疡性结肠炎 四氢黄连碱 衍生化反应 分子水平 活性测试 季铵盐类 转录激活 季铵盐 抗溃疡 可接受 启动子 制备 治疗 | ||
【主权项】：
1.如通式Ⅱ所示的黄连碱类生物碱季胺盐衍生物：![]()
其中，X‑为季铵盐负离子；R132选自H、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、硝基、卤素、C1‑C4的烷基，C1‑C4的烷氧基，C1‑C4的烷硫基，C1‑C4的烷酰基、C1‑C4的烷酰氧基；上述C1‑C4的烷基，C1‑C4的烷氧基，C1‑C4的烷硫基，C1‑C4的烷酰基、C1‑C4的烷酰氧基中的烷基是直链或支链。
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