[发明专利]一种雌二醇透皮喷雾剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种雌二醇透皮喷雾剂及其制备方法，每8.1毫升喷雾剂中由以下重量百分比的原料组成130‑145mg雌二醇、650‑750mg水杨酸异辛酯和余量95%乙醇组成。本发明的雌二醇透皮喷雾剂，避免了喷雾在放置中的不稳定问题，不仅提高了雌二醇的均一性提高了吸收率，同时增强了药效。具有一次给药可以使药物长时间以持续恒定的吸收速率进入体内，减少了给药次数，也可以维持持久、稳定可控的血药浓度或药理效应，增强了药物的治疗效果。喷雾在皮肤表面的药液可以迅速干燥，并在用药皮肤表面形成一层保护膜，药物不易通过接触转移到衣服和他人身上，且在用药1小时后清洗用药部位，不会影响该药物在体内24小时内的平均血药浓度，从而增强了患者用药的依从性。

主权项

一种雌二醇透皮喷雾剂，每8.1 毫升喷雾剂中由以下原料组成：雌二醇137.7mg水杨酸异辛酯690mg，和余量95%乙醇组成；所述的雌二醇透皮喷雾剂的制备方法，包括以下步骤：（1）按处方量配比，称取全量80% 的95% 乙醇加入配料罐中，搅拌，加入水杨酸异辛酯，不断搅拌2‑20min至混合均匀；（2）将雌二醇加入配料罐中，搅拌，搅拌速度为50‑100 转/ 分，搅拌时间为10‑30min，使溶解完全后，补加95% 乙醇至全量，并保持循环搅拌8‑10min；（3）取上述步骤中间体进行中控；（4）根据中控结果进行适量补液，并保持搅拌。