[发明专利]一种比伐卢定的制备方法无效
| 申请号： | 201310210329.6 | 申请日： | 2013-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN103319570A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 宓鹏程;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通过顺序偶联制备比伐卢定的方法，其中Gly的投料比显著高于其他相应氨基酸的投料比，具体地，Gly的投料比为4-8倍。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伐卢定 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种比伐卢定的制备方法，包括以下步骤：1)选择合适的固相载体；2)制得Fmoc‑Leu‑固相载体；3)脱除Fmoc保护后以1‑3倍的投料比加入相应氨基酸进行偶联，从而依次完成Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH、Fmoc‑Glu(OtBu)‑OH、Fmoc‑Glu(OtBu)‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Ile‑OH、Fmoc‑Glu(OtBu)‑OH、Fmoc‑Glu(OtBu)‑OH、Fmoc‑Phe‑OH、Fmoc‑Asp(OtBu)‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Asn(Trt)‑OH的偶联；4)脱除Fmoc保护后以4‑8倍的投料比加入Fmoc‑Gly‑OH进行偶联，重复偶联4次；5)脱除Fmoc保护后以1‑3倍的投料比加入相应氨基酸进行偶联，从而依次完成Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Arg(pbf)‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑D‑Phe‑OH的偶联，得到比伐卢定树脂；6)用裂解试剂将比伐卢定从比伐卢定树脂上裂解下来，得到粗肽；7)所述粗肽经过纯化，转盐，最终得到精制比伐卢定。
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