[发明专利]醋酸鲑降钙素的制备方法有效
| 申请号： | 201310213820.4 | 申请日： | 2013-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN103254305A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 路兵;徐伟;张鸿雁 | 申请（专利权）人： | 青岛国大生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/585 | 分类号： | C07K14/585;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京康盛知识产权代理有限公司 11331 | 代理人： | 张良 |
| 地址： | 266000 山东省青*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种醋酸鲑降钙素的制备方法，包括以下步骤：用脱保护试剂将Rink Amide MBHA树脂脱保护，去Fmoc保护基团；以脱保护后的Rink Amide MBHA树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，依次耦联氨基酸，得到醋酸鲑降钙素肽树脂；缩合剂为DIC/HOBt或者PyBOP/HOBt；裂解所述醋酸鲑降钙素肽树脂，然后加入乙醚沉淀所述醋酸鲑降钙素肽树脂，得到还原型醋酸鲑降钙素粗肽；将所述还原型醋酸鲑降钙素粗肽环化得到氧化型醋酸鲑降钙素粗肽；将所述氧化型醋酸鲑降钙素粗肽纯化、转盐、浓缩和冻干得到醋酸鲑降钙素。本发明的醋酸鲑降钙素的收率达20%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸 降钙素 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种醋酸鲑降钙素的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：用脱保护试剂将Rink Amide MBHA树脂脱保护，去Fmoc保护基团；以脱保护后的Rink Amide MBHA树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，依次耦联氨基酸，得到醋酸鲑降钙素肽树脂；其中，耦联第1、2、4～13、15～19、21、23、25和27～32位氨基酸时的缩合剂为DIC/HOBt；耦联第3、14、20、22、24和26位氨基酸时的缩合剂为PyBOP/HOBt；耦联第2～32位氨基酸之前，用所述脱保护试剂依次脱去上一位耦联产物的Fmoc保护基团；裂解所述醋酸鲑降钙素肽树脂，然后加入乙醚沉淀所述醋酸鲑降钙素肽树脂，得到还原型醋酸鲑降钙素粗肽；将所述还原型醋酸鲑降钙素粗肽环化得到氧化型醋酸鲑降钙素粗肽；将所述氧化型醋酸鲑降钙素粗肽纯化、转盐、浓缩和冻干得到醋酸鲑降钙素。
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