[发明专利]具有提高的药物生物活性的低分子量聚乙二醇药物结合物有效
| 申请号： | 201310215297.9 | 申请日： | 2013-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN104208715A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | 徐立华;赵宣;冯泽旺;汪进良;王振国 | 申请（专利权）人： | 天津键凯科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48 |
| 代理公司： | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人： | 甘玲 |
| 地址： | 300457 天津市塘沽区天*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本申请提供一种如通式（I）的药物-聚乙二醇-药物结合物及其药物组合物以及应用，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与两个药物分子连接形成。本发明还提供一种如通式（II）的聚乙二醇-(药物)3结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与三个药物分子连接形成，以及一种如通式（Ⅲ）的聚乙二醇-(药物)4结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与四个药物分子连接形成。所述结合物可以与受体二聚体或多聚体相互作用而产生效应，可以改善药物体内分布，改变油水分配系数，增强药物活性，减少药物的血脑屏障透过率，改善药物的生物利用度。 |
||
| 搜索关键词： | 具有 提高 药物 生物 活性 分子量 聚乙二醇 结合 | ||
【主权项】：
一种如通式（I）的药物‑聚乙二醇‑药物结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与两个药物分子连接形成，![]()
其中：PEG为具有如下结构的聚乙二醇残基，![]()
其中，n是0‑25的整数；X，X’为连接基团，可以相同或不同，选自由：‑(CH2)i‑；‑(CH2)i‑NH‑；‑(CH2)i‑O‑；‑(CH2)i‑S‑；![]()
组成的组；i为0‑10的整数；TA、TA’是目标化合物，可以相同或不同，选自由舒马曲坦、多佐胺、伊诺替康、喜树碱、达沙替尼、紫杉醇、多西紫杉醇、环维黄杨星D、己烯雌酚、雌二醇、哌唑嗪、特拉唑嗪、甲氧氯普胺、熊去氧胆酸、雷帕霉素、东莨菪碱、普鲁卡因等结构中含有羟基、氨基、磺酰胺基、酰胺或巯基的小分子药物组成的组。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津键凯科技有限公司，未经天津键凯科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310215297.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
