[发明专利]氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法无效
申请号: | 201310225110.3 | 申请日: | 2013-06-07 |
公开(公告)号: | CN103265471A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | 张程亮;吴福忠;龙中柱;蔡水洪 | 申请(专利权)人: | 启东东岳药业有限公司 |
主分类号: | C07D209/10 | 分类号: | C07D209/10 |
代理公司: | 南通市永通专利事务所 32100 | 代理人: | 葛雷 |
地址: | 226251 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法,式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物反应生成式Ⅲ所示化合物式Ⅲ所示化合物和N-异丙基苯胺反应生成式Ⅳ所示化合物;式Ⅳ所示化合物发生自身环合反应生成3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚。本发明针对现有工艺中的不足,通过优化溶剂、温度、催化剂用量等反应条件,简化提纯和分离工艺,提出“一锅煮”合成方案和工艺废水处理方案,降低了成本,提高了收率,可以大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 中间体 苯基 丙基 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法,其特征是:合成步骤如下:①式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物反应生成式Ⅲ所示化合物;②式Ⅲ所示化合物和N-异丙基苯胺反应生成式Ⅳ所示化合物;③式Ⅳ所示化合物发生自身环合反应生成3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚;![]()
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