[发明专利]氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法无效

专利信息
申请号: 201310225110.3 申请日: 2013-06-07
公开(公告)号: CN103265471A 公开(公告)日: 2013-08-28
发明(设计)人: 张程亮;吴福忠;龙中柱;蔡水洪 申请(专利权)人: 启东东岳药业有限公司
主分类号: C07D209/10 分类号: C07D209/10
代理公司: 南通市永通专利事务所 32100 代理人: 葛雷
地址: 226251 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法,式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物反应生成式Ⅲ所示化合物式Ⅲ所示化合物和N-异丙基苯胺反应生成式Ⅳ所示化合物;式Ⅳ所示化合物发生自身环合反应生成3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚。本发明针对现有工艺中的不足,通过优化溶剂、温度、催化剂用量等反应条件,简化提纯和分离工艺,提出“一锅煮”合成方案和工艺废水处理方案,降低了成本,提高了收率,可以大规模工业化生产。
搜索关键词: 中间体 苯基 丙基 吲哚 制备 方法
【主权项】:
1.一种氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法,其特征是:合成步骤如下:①式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物反应生成式Ⅲ所示化合物;②式Ⅲ所示化合物和N-异丙基苯胺反应生成式Ⅳ所示化合物;③式Ⅳ所示化合物发生自身环合反应生成3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚;
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