[发明专利]依非韦伦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310225363.0 | 申请日： | 2013-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN103254087A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 李雯;陈水库;张志明;张文亚;张方杰;王盼盼;程功华;吴桂英;刘春霞;张华;鲁鹏;罗鹏洲;杨慧军 | 申请（专利权）人： | 郑州大学;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/70 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南省郑*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依非韦伦中间体的制备方法，涉及采用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃为格式反应溶剂合成抗病毒药物依非韦伦关键中间体，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：以2-甲基四氢呋喃为溶剂，金属镁与溴乙烷反应得到乙基溴化镁，然后滴加环丙基乙炔生成环丙炔基乙基溴化镁，最后与2-三氟乙酰基对氯苯胺发生加成反应得到2-(2-胺基-5-氯苯基)-4-环丙基-1,1,1-三氟-3-丁炔-2-醇。该法可以高选择性、高收率地制备2-(2-胺基-5-氯苯基)-4-环丙基-1,1,1-三氟-3-丁炔-2-醇，产品纯度大于99.8%，收率可达95.2-97.1%。与传统的技术相比，本发明优越性体现在：格氏反应中采用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃，收率高，选择性好，产物易于分离，反应条件易于控制，溶剂用量小且易于回收利用，符合绿色化学理念，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 依非韦伦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
依非韦伦中间体的制备方法，其特征在于，通过如下步骤实现：以2‑甲基四氢呋喃为溶剂，0℃以下，将溴乙烷滴加到金属镁的2‑甲基四氢呋喃溶液中， 30℃温度下反应；反应液冷却至0℃以下，将环丙基乙炔滴加到反应液中30℃温度下反应；反应液冷却至0℃以下，将2‑三氟乙酰基对氯苯胺的2‑甲基四氢呋喃溶液加入到反应液中，‑5‑10℃温度下反应60‑120分钟；反应液冷却至0℃以下，将饱和氯化铵水溶液滴加到反应液中，25℃温度下反应得到2‑(2‑胺基‑5‑氯苯基)‑4‑环丙基‑1,1,1‑三氟‑3‑丁炔‑2‑醇，最后进行后处理。
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