[发明专利]一种依立曲坦中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310227324.4 申请日: 2013-06-08
公开(公告)号: CN104230895B 公开(公告)日: 2017-02-08
发明(设计)人: 孙辉;周伟澄;张顺利 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06
代理公司: 上海弼兴律师事务所31283 代理人: 朱水平,王卫彬
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种依立曲坦中间体的制备方法。其包括下列步骤有机溶剂中,在路易斯酸的催化作用下,将5‑溴吲哚与N‑苄氧羰基脯氨酰氯进行反应,即可;所述的反应的温度为‑20~20℃。本发明的制备方法操作简单、安全稳定、成本低、选择性好且收率较高,还可降低5‑溴吲哚用量,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 依立曲坦 中间体 制备 方法
【主权项】:
一种依立曲坦中间体(R)‑3‑(N‑苄氧羰基吡咯烷‑2‑基羰基)‑5‑溴‑1H‑吲哚的制备方法,其特征在于,其包括下列步骤:有机溶剂中,在路易斯酸的催化作用下,将5‑溴吲哚与N‑苄氧羰基脯氨酰氯进行反应,即可;所述的反应的温度为‑20~20℃;所述的有机溶剂为二氯甲烷、氯仿和1,2‑二氯乙烷中的一种或多种;所述的有机溶剂与所述的5‑溴吲哚的体积质量比为5~30mL/g;所述的路易斯酸为三氯化铝和/或氯化锌;所述的路易斯酸与所述的5‑溴吲哚的摩尔比为(0.75:1)~(2:1);
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