[发明专利](S)-卡巴拉汀的合成工艺有效
| 申请号： | 201310228518.6 | 申请日： | 2013-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN103304447A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 张海军;接传明;沈新峰 | 申请（专利权）人： | 无锡佰翱得生物科学有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C269/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214437 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种(S)-卡巴拉汀的不对称合成方法，该方法将间羟基苯乙酮与甲乙氨基甲酰氯反应生成N-乙基-N-甲基-氨基甲酸3-乙酰基苯酯，再在(S)-(-)-α，α-二苯基脯氨醇与硼酸三甲酯硼烷的络合物的催化下手性还原，甲醇解离生成N-乙基-N-甲基-氨基甲酸3-[(R)-1-羟基乙基]苯酯，后与甲基磺酰氯，二甲胺盐酸盐反应，得到(S)-卡巴拉汀。本发明仅通过三步反应，就由常规试剂得到目标产品，且反应收率达40％，远高于外消旋拆分法和其他手性合成法的产率，同时该路线避免使用剧毒和强腐蚀性的试剂，易于操作，对环境友好，生产成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 卡巴拉汀 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种(S)‑卡巴拉汀的不对称合成方法，其特征包括以下步骤：(1)以间羟基苯乙酮为起始原料，与甲乙氨基甲酰氯反应生成N‑乙基‑N‑甲基‑氨基甲酸3‑乙酰基苯酯；(2)步骤(1)所得化合物再在(S)‑(‑)‑α，α‑二苯基脯氨醇与硼酸三甲酯，硼烷的络合物的催化下手性还原，甲醇解离生成N‑乙基‑N‑甲基‑氨基甲酸3‑[(R)‑1‑羟基乙基]苯酯；(3)在获得步骤(2)的化合物后，使其与甲基磺酰氯，二甲胺盐酸盐反应，得到N‑乙基‑N‑甲基‑氨基甲酸3‑[(S)‑1‑(二甲氨基)乙基]苯酯，即(S)‑卡巴拉汀。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于无锡佰翱得生物科学有限公司，未经无锡佰翱得生物科学有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310228518.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种低温压力容器用钢板及其生产方法
- 下一篇：切割装置
