[发明专利]Ⅱ型糖尿病药物格列美脲中间体苯磺胺三光气的合成方法

摘要

本发明公开了一种Ⅱ型糖尿病药物格列美脲中间体苯磺胺三光气的合成方法，由苯乙胺和3-乙基-4-甲基吡咯啉酮在溶剂中，控制一定温度，慢慢滴加三光气反应后处理得到N-［2-(3-乙基-4-甲基-2-氧化-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基］-苯（3），再与氯磺酸反应得到磺化产品，在氨水中反应得到粗品苯磺酰胺，溶剂精制得到成品，反应式为：本发明工艺简单，易操作，产品收率高。固体光气（三光气）的使用相比光气更加安全，便于操作。

主权项

一种Ⅱ型糖尿病药物格列美脲中间体苯磺胺三光气的合成方法，其特征在于：在低温下将苯乙胺（4）和3‑乙基‑4‑甲基吡咯啉酮（5）搅拌混合冷却，将三光气用溶剂溶解后滴加到上述反应体系中，开始反应，TLC分析原料消失，经过后处理得到N‑［2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧化‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基］ ‑苯（3），将（3）与氯磺酸进行磺化反应得到N‑4‑［2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧化‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基］ ‑苯磺酰氯（2），再与氨水反应氨化得到目标粗品，溶剂精制后得到产品。