[发明专利]一种瑞巴派特的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310232975.2 申请日: 2013-06-13
公开(公告)号: CN104230798B 公开(公告)日: 2017-02-15
发明(设计)人: 苏家宏;何亮;姜维平 申请(专利权)人: 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司;重庆常捷医药化工有限公司
主分类号: C07D215/227 分类号: C07D215/227
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 401336*** 国省代码: 重庆;85
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摘要: 发明公开了一种高纯度瑞巴派特的制备方法,即在瑞巴派特粗品合成过程中,使其以瑞巴派特盐的固体形式直接从反应液中析出,实现了杂质和产品的有效分离,所得瑞巴派特盐粗品质量好,纯度高,不需要进一步精制,直接采用酸碱法游离即可得到高纯度瑞巴派特成品。利用本发明方法获得的瑞巴派特,减少了操作步骤和精制次数,显著提高生产效率,而且所用溶剂价廉易得,有利于实现工业化生产。
搜索关键词: 一种 瑞巴派特 制备 方法
【主权项】:
一种瑞巴派特的制备方法,是通过在瑞巴派特最后一步合成反应中,使瑞巴派特粗品以其盐的固体形式从反应液中析出,从而与溶液体系的杂质完全分离,该方法包括如下步骤:(1)瑞巴派特的最后一步合成反应为2‑氨基‑3‑[2(1H)‑喹啉酮‑4‑甲基丙酸]即中间体(5)与对氯苯甲酰氯的酰化反应,在该反应中加入碱性物质与反应生成的瑞巴派特成盐,并以固体形式从反应液中析出,滤取结晶,即得到瑞巴派特盐粗品,其HPLC纯度大于99.5%;(2)将上述瑞巴派特盐粗品加入含水有机溶剂中,加酸调整溶液酸度至pH1-3结晶析出,滤取即得到瑞巴派特成品,其HPLC纯度大于99.8%。
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