[发明专利]罗氟司特中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备有效
| 申请号： | 201310235040.X | 申请日： | 2013-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN103304408A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 鞠传平;丛日刚;彭亮;苏慧芳 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C65/26 | 分类号： | C07C65/26;C07C51/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明的主要目的是提供一种制备罗氟司特关键中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的简便方法。过程中以3-氟-4-羟基苯甲醛作为原料，经醚化反应得到4-二氟甲氧基-3-氟苯甲醛，再经烷氧基对苯环氟的亲电取代得到3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛，最后用亚氯酸钠氧化得到3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。本发明的第一步反应由于原料底物中羟基单一，不存在选择性醚化的问题，产物单一，收率、纯度均较高，不需要柱层析纯化；本发明的三步反应过程中均没有剧毒、危险品的使用，反应条件温和，操作简便，后处理简单，非常适合工业化大生产，因而是低成本、环境友好型的合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 罗氟司特 中间体 环丙甲氧基 二氟甲氧基 苯甲酸 制备 | ||
【主权项】：
罗氟司特中间体3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸的制备方法，其特征在于，第一步反应为3‑氟‑4‑羟基苯甲醛与氯二氟乙酸钠反应制备3‑氟‑4‑二氟甲氧基苯甲醛，反应温度为60‑120℃；第二步反应为3‑氟‑4‑二氟甲氧基苯甲醛与环丙基甲醇在碱作用下发生亲电取代，得到3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛；第三步反应为3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛在酸性条件下经亚氯酸钠氧化为3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司，未经威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310235040.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
