[发明专利]苯乙烯基砜类化合物、其制备方法以及其作为神经保护剂的应用

摘要

本申请涉及以从天然蜂胶提取出来的具有神经保护活性的咖啡酸苯乙酯(CAPE)为先导物，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计一类砜基团代替酯基团的新分子，其结构见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及化合物体外抗氧化能力评价、细胞水平的神经保护活性评价及透过血脑屏障能力评价。活性评价结果表明，合成出的新化合物神经保护活性增强且更易通过血脑屏障，从而成为一种新型治疗神经退行性疾病的神经保护剂。

主权项

通式I化合物及其可药用盐：其中，R1和R2各自独立地选自为未取代的或被1至6个卤素、氰基、N(R4)2或OR5取代的C1‑6烷氧基，未取代的或被1至6个卤素、氰基、N(R4)2或OR5取代的C1‑6烷基酰氧基或C7‑10芳基酰氧基，以及未取代的或被C1‑3烷基或C6‑8芳基取代的磺酰氧基，OSi(R6)3，其中R4独立地选自H或C1‑6饱和烷基，R5独立地选自C1‑6饱和烷基、C2‑4链烯基、C2‑4链炔基或C6‑10芳基、C5‑9杂芳基，R6独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或C6‑8芳基；W选自为‑CH2‑、‑CH2CH2‑、‑CH2CH2CH2‑、‑CH(Cl)‑、‑CH(Br)‑、‑CH(Cl)CH2‑、‑CH(Cl)CH(Cl)‑、‑CH2(Cl)CHCH2‑、‑CH(CH3)‑、‑CH(CH3)CH2‑、‑CH[N(CH3)2]‑、‑CH2CH＝CHCH2‑、‑CH(Cl)CH＝CHCH2‑；R独立地选自为卤素、氰基、硝基、OR3、N(R4)2、未取代的或被1至6个卤素、氰基、硝基、N(R4)2或OR5取代的C1‑6烷基或C6‑10芳基、C5‑9杂芳基，其中R3独立地选自H、未取代的或被1至6个卤素、氰基、N(R4)2或OR5取代的C1‑6饱和烷基、C2‑4链烯基、C2‑4链炔基、C6‑10芳基、C5‑9杂芳基、C1‑6烷基酰基或C7‑10芳基酰基、被C1‑3烷基或C6‑8芳基取代的磺酰基、Si(R6)3，R4、R5及R6的定义同上；n为0‑5的整数。