[发明专利]1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法有效
申请号: | 201310240937.1 | 申请日: | 2013-06-18 |
公开(公告)号: | CN103288695A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | 陈书峰;靳磊;杨放 | 申请(专利权)人: | 陈书峰;杨放 |
主分类号: | C07C323/53 | 分类号: | C07C323/53;C07C319/02 |
代理公司: | 成都立信专利事务所有限公司 51100 | 代理人: | 冯忠亮 |
地址: | 610041 四川省成都市天府大*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明为1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法,解决已有制备方法成本高、毒性大、收率低,对环境污染严重的问题。本发明以价格廉价、低毒、易得到的1,4-丁二醇为起始原料,经过醚化或酯化、氧化、科里-柴可夫斯基或西蒙斯-史密斯、还原、取代、去保护等反应制备1-巯甲基环丙基乙酸。本发明提出的制备方法具有操作简便、产物易于纯化、收率高,适合工业化大生产的技术特点。 | ||
搜索关键词: | 甲基 丙基 乙酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.1- 巯甲基环丙基乙酸的制备方法,其步骤如下:以1,4-丁二醇为起始原料药,经过醚化或酯化反应制备中间体(Ⅱ),
其中L代表:
中间体(Ⅱ)经氧化反应得到中间体(Ⅲ):
中间体(Ⅲ)与甲醛及碱性试剂经烷基化反应得到中间体(Ⅳ):
(d) 中间体(Ⅳ)经科里-柴可夫斯基反应或西蒙斯-史密斯反应得中间体(Ⅴ):
中间体(Ⅴ)经还原反应得中间体(Ⅵ):
中间体(Ⅵ)经卤代反应得中间体(Ⅶ):
其中X是Cl或Br或I;中间体(Ⅶ)经将醛基还原为醇去保护得中间体(Ⅷ):
中间体(Ⅷ)经氧化反应得中间体(Ⅸ):
中间体(Ⅸ)经取代反应得到产物(Ⅹ),即1- 巯甲基环丙基乙酸:
。
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