[发明专利]一种制备度他雄胺的方法有效
| 申请号： | 201310267355.2 | 申请日： | 2013-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN103539830B | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 冉兆晋;闫起强;马苏峰;王进敏 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）。（2）4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5‑二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备度他雄胺的方法，包括以下步骤，（1）4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）；（2）4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）在有机溶剂中，在催化剂存在下与2,5‑二三氟甲基苯胺反应，获得度他雄胺（III），![]()
R=C1‑C4烷基。
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