[发明专利]一种制备阿利克仑中间体侧链(S)-2-溴代异戊酸甲酯的方法在审
申请号: | 201310267385.3 | 申请日: | 2013-06-30 |
公开(公告)号: | CN103351300A | 公开(公告)日: | 2013-10-16 |
发明(设计)人: | 赵月楠;闫起强;马苏峰;王进敏 | 申请(专利权)人: | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07C69/63 | 分类号: | C07C69/63;C07C67/08 |
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地址: | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明属于药物化学领域,涉及制备阿利克仑中间体侧链(S)-2-溴代异戊酸甲酯的方法,包括以下步骤:异丙基丙二酸二甲酯在碱的存在下水解成酸,分离出的异丙基丙二酸在甲醛溶液中与二乙胺反应成异丙基丙烯酸,后者再与溴化氢有机酸溶液反应得到2-溴代异戊酸,后者通过拆分剂成盐解盐得到(S)-2-溴代异戊酸,再经过酯化得到(S)-2-溴代异戊酸甲酯。该方法操作简单,纯度极高,收率高,反应条件温和,没有副反应的发生。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 阿利克仑 中间体 溴代异 戊酸 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备阿利克仑中间体侧链(S)-2-溴代异戊酸甲酯的方法,其特征在于,(1)异丙基丙二酸二甲酯在碱的存在下水解生成异丙基丙二酸,(2)异丙基丙二酸在甲醛溶液中与二乙胺反应成异丙基丙烯酸,(3)异丙基丙烯酸与溴化氢有机酸溶液反应得到2-溴代异戊酸 ,(4) 2-溴代异戊酸通过拆分剂成盐解盐得到(S)-2-溴代异戊酸,(5)(S)-2-溴代异戊酸经过酯化得到(S)-2-溴代异戊酸甲酯。
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