[发明专利]一种制备阿利克仑中间体侧链(S)-2-溴代异戊酸甲酯的方法在审

专利信息
申请号: 201310267385.3 申请日: 2013-06-30
公开(公告)号: CN103351300A 公开(公告)日: 2013-10-16
发明(设计)人: 赵月楠;闫起强;马苏峰;王进敏 申请(专利权)人: 北京万全德众医药生物技术有限公司
主分类号: C07C69/63 分类号: C07C69/63;C07C67/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 102200 北京市昌平区*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明属于药物化学领域,涉及制备阿利克仑中间体侧链(S)-2-溴代异戊酸甲酯的方法,包括以下步骤:异丙基丙二酸二甲酯在碱的存在下水解成酸,分离出的异丙基丙二酸在甲醛溶液中与二乙胺反应成异丙基丙烯酸,后者再与溴化氢有机酸溶液反应得到2-溴代异戊酸,后者通过拆分剂成盐解盐得到(S)-2-溴代异戊酸,再经过酯化得到(S)-2-溴代异戊酸甲酯。该方法操作简单,纯度极高,收率高,反应条件温和,没有副反应的发生。
搜索关键词: 一种 制备 阿利克仑 中间体 溴代异 戊酸 方法
【主权项】:
1.一种制备阿利克仑中间体侧链(S)-2-溴代异戊酸甲酯的方法,其特征在于,(1)异丙基丙二酸二甲酯在碱的存在下水解生成异丙基丙二酸,(2)异丙基丙二酸在甲醛溶液中与二乙胺反应成异丙基丙烯酸,(3)异丙基丙烯酸与溴化氢有机酸溶液反应得到2-溴代异戊酸 ,(4) 2-溴代异戊酸通过拆分剂成盐解盐得到(S)-2-溴代异戊酸,(5)(S)-2-溴代异戊酸经过酯化得到(S)-2-溴代异戊酸甲酯。
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