[发明专利]一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物的制备及其在抗阿尔兹海默症药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310268061.1 申请日: 2013-06-28
公开(公告)号: CN103333156A 公开(公告)日: 2013-10-02
发明(设计)人: 黄志纾;古练权;刘真权;夏春丽;吴家强;谭嘉恒;欧田苗 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D215/14;C07D215/12;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/47;A61P39/06;A61P25/28;A61P21/04
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 谢敏楠
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及药物化学和药物治疗学领域,提供了一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物及其合成方法和在治疗阿尔兹海默症药物中的应用。所述2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物的化学式如下所示,式中R1为氢、甲基呱嗪、呱啶、吗啉、羟乙基呱嗪、二甲氨基乙基呱嗪、或二甲氨基丙基呱嗪,R2为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪、吗啉,或邻位取代羟基、甲氧基,或间位取代的甲氧基、硝基。R4为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪或吗啉,R2和R6为氢、羟基或甲氧基,R3和R5为氢、甲氧基或硝基。实验证明,本发明的2-取代苯乙烯基甲基化喹啉衍生物具有抗酰胆碱酯酶,抗Aβ聚集和抗氧化活性。
搜索关键词: 一种 取代 乙烯基 甲基化 喹啉 衍生物 制备 及其 抗阿尔兹海默症 药物 中的 应用
【主权项】:
1.一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物,其特征在于,其结构式如化学式I或化学式II所示,其中,R1为氢、甲基哌嗪、哌啶、吗啉、羟乙基哌嗪、二甲氨基乙基哌嗪、或二甲氨基丙基哌嗪,R2为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基哌嗪、吗啉,或邻位取代羟基、甲氧基,或间位取代的甲氧基、硝基,R4为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基哌嗪或吗啉,R2和R6为氢、羟基或甲氧基,R3和R5为氢、甲氧基或硝基。
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