[发明专利]替诺福韦的制备方法

摘要

本发明揭示了一种替诺福韦(Tenofovir，I)的制备方法，其制备步骤包括以4-氨基-5-硝基-6-氯嘧啶(II)为原料，与(R)-碳酸丙烯酯开环缩合生成(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)，中间体(III)经还原环化生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)，中间体(IV)经过氨解生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(V)，中间体(V)经醚化和水解反应制得替诺福韦(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，副反应少，适合工业化生产。

主权项

1.一种替诺福韦(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：以4-氨基-5-硝基-6-氯嘧啶(II)为原料，与(R)-碳酸丙烯酯进行开环缩合反应生成(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)，所述(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)经还原环合反应生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)，所述(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)经氨解反应生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(V)，所述(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(V)经醚化和水解反应制得替诺福韦(I)。