[发明专利]杂环化合物及其用途

摘要

式(I)、(II)所示的化合物及其前药，其中各个符号如说明书中定义，具有优异肾素抑制活性，并且可用作高血压、由高血压引起的各种器官损伤等的预防剂或治疗剂。

主权项

1.式(I)所示的化合物或其盐：其中R¹是氢原子、任选地具有取代基的烷基、任选地具有取代基的烯基或任选地具有取代基的环烷基；R²是卤素原子、羟基、氰(腈)基、任选地具有取代基的氨基、任选地具有取代基的巯基(所述巯基任选地被氧化)、任选地具有除取代的氨基以外的取代基的烷基、任选地具有取代基的烷氧基、任选地具有取代基的3至10元环烃基、任选地具有取代基的3至10元杂环基、或酰基(其中当所述酰基是-CONR’R”时，R’和R”两者均为氢原子或者它们与其键连接的氮原子一起形成任选地具有取代基的含氮杂环)；X不存在、或是氢原子、任选地被除任选具有取代基的杂螺环以外的基团所取代的烷基、或任选地具有取代基的环烷基；和环A为：单环杂环，其选自嘧啶、吡咯、咪唑、吡唑或三唑，且所述单环杂环任选地具有取代基；或稠合杂环，其选自：1H-吡咯并[1,2-b]吡啶、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶、咪唑并[1,2-a]吡啶、5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡啶、4,5,6,7-四氢-1H-吲哚、4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑、1,4-二氢环戊二烯并[b]吡咯、1,4-二氢吡咯并[3,2-b]吡咯、4H-呋喃并[3,2-b]吡咯、4H-噻吩并[3,2-b]吡咯、1,4-二氢环戊二烯并咪唑、1,4-二氢吡咯并[2,3-d]咪唑、1H-呋喃并[2,3-d]咪唑、1H-噻吩并[2,3-d]咪唑、咪唑并[1,2-a]嘧啶、咪唑并[1,2-a]吡嗪、咪唑并[1,2-c]嘧啶、咪唑并[1,2-b]哒嗪、苯并呋喃、苯并噻吩或苯并噻唑，且所述稠合杂环任选地具有取代基；或者所述稠合杂环为具有取代基的苯并咪唑。