[发明专利]用于蛋白质、肽和其他分子的改进的F-18标记的方法和组合物有效
| 申请号： | 201310302558.0 | 申请日： | 2007-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN103372221A | 公开（公告）日： | 2013-10-30 |
| 发明（设计）人： | 威廉·J·麦克布莱德;大卫·M·高德宝 | 申请（专利权）人： | 免疫医学股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K51/08 | 分类号： | A61K51/08;A61K101/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 蔡晓菡;权陆军 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本申请公开了用于例如PET成像技术的F-18标记分子的组合物和合成方法以及用途。在特定的实施方案中，标记的分子可以是肽或蛋白质，虽然其他类型的分子(包括但不限于适体、寡核苷酸和核酸)可被标记并用于此类成像研究。在优选的实施方案中，F-18标记可通过形成金属络合物并将F-18-金属络合物结合至螯合部分(诸如DOTA、NOTA、DTPA、TETA或NETA)而与靶向分子轭合。在其他的实施方案中，金属可首先与螯合基团轭合，随后F-18结合至金属。在其他优选的实施方案中，F-18标记的部分可包含可靶向的轭合物，其可与双特异性或多特异性抗体联合使用，以将F-18靶向到与疾病、医疗状况或病原体相关的细胞或组织上表达的抗原。示例性结果显示F-18标记的可靶向轭合物肽于37℃下在人血清中稳定数小时，有足够的时间进行PET成像分析。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 蛋白质 其他 分子 改进 18 标记 方法 组合 | ||
【主权项】：
F‑18在制备用于利用正电子成像术PET成像的制剂中的用途，其包括：a)通过添加IIIA族金属形成F‑18IIIA族金属络合物来活化F‑18；b)将所述络合物连接至蛋白质或肽以形成F‑18标记的蛋白质或肽，其中将所述F‑18IIIA族络合物连接至所述蛋白质或肽上的螯合基团；c)将所述标记的蛋白质或肽施用于受治疗者；和d)通过PET扫描对所述F‑18标记的蛋白质或肽的分布进行成像。
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