[发明专利]IRE-1α抑制剂有效
申请号: | 201310303822.2 | 申请日: | 2008-06-09 |
公开(公告)号: | CN103450077A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | J·B·帕特森;D·G·洛纳甘 | 申请(专利权)人: | 满康德股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/48 | 分类号: | C07D213/48;C07D231/12;C07D261/08;C07D333/22;C07D213/64;C07D215/14;C07D333/58;C07D307/46;C07D307/80;C07D307/79;C07D239/26;C07D333/56;C07 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 直接抑制体外IRE-1α活性的化合物,其前药和药学上可接受的盐。这种化合物和前药可用于治疗解折叠蛋白质效应相关的疾病,可用作单一药剂或用于组合治疗中。 | ||
搜索关键词: | ire 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种如结构式(B)所示的直接抑制体外IRE-1α活性的化合物,或其前药或药学上可接受的盐:
式中:R1为氢、苯基或任选苯并稠合的5-或6-元杂环,其中所述苯基或任选苯并稠合的5-或6-元杂环被以下基团任选取代:
-CH2OH、-CHO、-OCH3、卤素、-OH、-CH3、![]()
R2是苯基或任选苯并稠合的5-或6-元杂环,其中所述苯基或任选苯并稠合的5-或6-元杂环被以下基团任选取代:
-CH2OH、-CHO、-OCH3、卤素、-OH、-CH3、![]()
R3是氢、卤素、-NO2、C1-C3直链或支链烷基、C1-C3直链或支链烷氧基、C1-C3直链或支链羟基烷基、
R4是氢、![]()
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