[发明专利]一类侧基天然精氨酸修饰的聚(甲基)丙烯酰胺阳离子聚合物、制备方法及用途

摘要

本发明公开了一类侧基天然精氨酸修饰的聚（甲基）丙烯酰胺阳离子聚合物、制备方法及其作为基因载体的应用。通过可逆加成‐断裂链转移（RAFT）聚合反应合成了侧基为叔丁氧羰基（Boc）保护的氨基的（甲基）丙烯酰胺聚合物，利用侧基上脱除保护基后的氨基将含保护基的精氨酸联接到聚（甲基）丙烯酰胺分子上，脱除保护基后得到阳离子功能聚合物，其制备方法简单，条件温和。本发明的一类侧基天然精氨酸修饰的聚（甲基）丙烯酰胺阳离子聚合物具有低细胞毒性、高生物相容性，能高效率地结合基因，并具有高的基因转染效率，是一类有效的非病毒基因载体，用于体外基因转染试剂。

主权项

1.一类侧基天然精氨酸修饰的聚（甲基）丙烯酰胺阳离子聚合物，其具有以下化学结构：上式(I)中，X同时全为CH₂或同时全为S，R’同时全为H或同时全为CH₃，Z表示经聚合后残留的RAFT链转移试剂中仍具有RAFT聚合反应活性的基团,具体包括二硫代苯甲酯基、十二烷基三硫代碳酸酯基、乙基三硫代碳酸酯基；R表示经聚合后残留的RAFT链转移试剂中不具有RAFT聚合反应活性的基团，具体包括‐CH(CH₃)COOH,‐C(CH₃)CNCH₂CH₂COOH;n为5～200，表示(甲基)丙烯酰胺聚合物主链的聚合度；y为5～200，表示侧基天然精氨酸修饰的聚(甲基)丙烯酰胺共聚单元的聚合度；A^‐表示阴离子反离子，具体包括氯离子或三氟乙酸根离子；所述的RAFT链转移试剂是二硫代苯甲酸‐(4‐氰基)戊酸酯、4‐氰基‐4‐(十二烷基三硫代碳酸)戊酸、4‐氰基‐4‐(乙基三硫代碳酸)戊酸、2‐甲基‐2‐(十二烷基三硫代碳酸)丙酸、2-氰基-2-(乙基三硫代碳酸)丙酸。