[发明专利]叶酸受体α亚型高效介导的靶向标记系统无效
| 申请号： | 201310328760.0 | 申请日： | 2013-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN103432585A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | 费学宁;曹凌云;张宝莲;赵洪宾;谷迎春 | 申请（专利权）人： | 天津城建大学 |
| 主分类号： | A61K47/36 | 分类号： | A61K47/36;A61K47/22;A61K49/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津才智专利商标代理有限公司 12108 | 代理人： | 吕志英 |
| 地址： | 300384 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种叶酸受体α亚型高效介导的靶向标记系统，该系统由亲水修饰的壳聚糖、标记用荧光物质和具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物三部分组成，其组成结构为：具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物为靶向头基，标记用荧光物质为显像剂，它们都通过酰胺反应接枝在亲水修饰的壳聚糖上。本发明效果是与传统的以叶酸为靶向头基的标记系统相比，本申请中以具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物为靶向头基的标记系统，对表达叶酸受体α亚型的肿瘤癌细胞的标记荧光强度是其对表达叶酸受体β亚型的炎症细胞标记荧光强度的13-25倍，可靶向标记表达叶酸受体α亚型的肿瘤癌细胞，并排除表达叶酸受体β亚型的炎症细胞的干扰。 | ||
| 搜索关键词： | 叶酸 受体 高效 靶向 标记 系统 | ||
【主权项】：
一种叶酸受体α亚型高效介导的靶向标记系统，其特征是：该系统包括有具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物、亲水修饰的壳聚糖及标记用荧光物质；所述具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物为靶向头基，标记用荧光物质为显像剂，二者均通过酰胺反应接枝在亲水修饰的壳聚糖上；由于具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物与叶酸受体α亚型的亲和力是其与叶酸受体β亚型亲和力的50‑100倍的特性，以具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物为靶向头基的标记系统，对表达叶酸受体α亚型的肿瘤癌细胞的标记荧光强度是其对表达叶酸受体β亚型的炎症细胞标记荧光强度的13‑25倍，能够靶向标记表达叶酸受体α亚型的肿瘤癌细胞，并排除表达叶酸受体β亚型的炎症细胞的干扰。
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