[发明专利]Δ3-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法

摘要

本发明属于化学合成领域，提供了一中合成Δ³-2-羟基补骨脂酚的新方法，具体涉及一种Δ³-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法。本发明中通过不对称合成的路线合成通式（Ⅰ）的Δ³-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物，本方法克服了现有技术从植物中提取分离得到Δ³-2-羟基补骨脂酚含量极微，提取率非常低，以及在提取分离过程中易被氧化变质扥问题，能提供足够的样品供有关药学研究，为进一步的有关抗菌，抗感染，抗氧化，抗色素沉积，减少骨质流失，免疫抑制，肝损伤以及镇静催眠等药物研究提供了良好基础。其中：R₁选自4-羟基，3-羟基，2-羟基，氢，4-甲基，4-甲氧基，4-三氟甲基，3,4-[d][1,3]dioxole，3,4-苯基；R₂选自甲基，乙基，丁基；R₃选自乙烯基，乙基，环丙基。

主权项

通式（Ⅰ）的Δ³‑2‑羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法，其中：Ar选自取代的芳基,芳基上的取代基是一个或多个,取代位置是邻位或间位或对位,取代基是羟基，氢，烷基，烷氧基，三氟甲基，或卤素原子；R₂选自甲基，乙基，丁基,苯基,取代的芳基；R₃选自乙烯基，乙基，环丙基;其特征在于，通过如下合成路线制备:其中：Ar选自取代的芳基,芳基上的取代基是一个或多个,取代位置是邻位或间位或对位,取代基是羟基，氢，烷基，烷氧基，三氟甲基，或卤素原子；R₂选自甲基，乙基，丁基,苯基,取代的芳基；R₃选自乙烯基，乙基，环丙基;R选自甲基，乙基，异丙基,三氟乙基,叔丁基,苄基,烯丙基;其中R₃由乙烯基通过氢化反应转化为乙基;或通过环丙烷化反应转化为环丙基。