[发明专利]7-取代3-羧基噁二嗪骈喹诺酮类衍生物、其制备和其作为抗菌剂的应用

摘要

本发明涉及7-取代3-羧基噁二嗪骈喹诺酮类衍生物、其制备和其作为抗菌剂的应用。具体而言，本发明涉及通式(I)的化合物，其中：R₁、R₂、R'₂、R₃、R'₃、R₄、R₅、R₆、n如说明书中所定义。本发明还涉及所述化合物的对映异构体或其混合物的形式，以及其与酸和碱形成的盐，其制备，以及在人类医学和兽医学中作为抗菌剂的应用。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中-或R₁代表：H、OH、NH₂、-(CH₂)_m-NR_aR_b，其中m=0、1或2，R_a和R_b相同或不同，代表H、直链、支链或环(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基-(C₁-C₆)-烷基；或也代表Rc、S(O)₂R_c、C(O)R_c、S(O)₂R_d或C(O)R_d；或R_a和R_b与氮原子一起形成R_c基团；R_c代表饱和、不饱和或芳香的5-至6-元环，该环含有选自N、O或S的1至4个杂原子，任选地被1至3个(C₁-C₆)烷基取代，所述环，如果适当，通过氮原子或碳原子与NR_aR_b的氮原子连接；R_d代表直链或支链的(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)环烷基，任选地被1-4个卤素原子取代；或R₁代表R_c或CHR_eR_c或CHR_eR_d；R_c和R_d如上所定义，R_e代表H、OH、NH₂、NH-(C₁-C₆)-烷基或N-(C₁-C₆)-烷基₂、或NH-(C₁-C₇)-酰基或NHR_c，R_c如上所定义；R₂代表：H、(CH₂)_m-NR_aR_b、R_c、CHR_eR_c或CHR_eR_d，R_a、R_b、R_c、R_d和R_e如上所定义；R'₂代表H；应了解R₁和R₂不能同时为H，或R₁和R₂或R₂和R₁不能一个为(CH₂)_m-NR_aR_b或R_c或H且另一个为OH，或一个为H且另一个为NH₂，或一个为H且另一个为(CH₂)_m-NR_aR_b，其中R_a和R_b代表H或(C₁-C₆)烷基或C(O)R_d，其中R_d代表非取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)环烷基；-或R₁具有如上的定义除了为H，R₂和R'₂一起代表偕(C₁-C₆)二烷基或(C₁-C₆)烷基-肟，或R₂和R'₂分别代表R_c或R_d和OH、NH₂、NHR_c或NHR_f，R_c和R_d如上所定义，R_f为(C₁-C₇)酰基；-或R₁代表H，R₂和R'₂一起代表(C₁-C₆)烷基-肟或一个代表R_c且另一个代表OH、NH₂、NHR_c或NHR_f，R_c和R_f如上所定义；n为0或1；R₃和R'₃，相同或不同，代表H或任选地被1至3个卤素取代的(C₁-C₆)烷基，或R₃代表(C₁-C₆)烷氧羰基和R'₃代表H；R₄代表任选地被一至三个卤素取代的甲基；R₅代表H、(C₁-C₆)烷基或(C₇-C₁₂)芳基烷基；R₆代表H、氟、NO₂、CF₃或CN；其形式为对映异构体的混合物或单一对映异构体，以及其与无机和有机酸形成的加成盐，以及其与无机或有机碱形成的盐。