[发明专利]一种合成醋酸格拉替雷的方法在审
| 申请号： | 201310350238.2 | 申请日： | 2013-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN104371012A | 公开（公告）日： | 2015-02-25 |
| 发明（设计）人： | 李国弢;向闯南;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K2/00;C07K1/06;C07K1/02;C07K1/34 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人： | 杨颖;张金芝 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种合成醋酸格拉替雷的方法。该方法通过采用二次解聚或多次解聚的步骤，使醋酸格拉替雷产品的平均分子量控制在一个相对较窄的范围内，从而更稳定地控制了醋酸格拉替雷的品质，提高了产品的合格率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 醋酸 格拉替雷 方法 | ||
【主权项】：
一种合成醋酸格拉替雷的方法，包括如下步骤：1）在极性非质子溶剂中，在引发剂存在下，聚合L‑丙氨酸、L‑酪氨酸、L‑谷氨酸‑γ‑苄酯、L‑ε‑三氟乙酰基‑赖氨酸的N‑甲酸酐（NCA），以形成受保护的格拉替雷；2）将酸加入到步骤1）形成的受保护的格拉替雷中，脱除苄基，以形成三氟乙酰基格拉替雷；3）将1M哌啶水溶液加入到步骤2）形成的三氟乙酰基格拉替雷中，脱除三氟乙酰基，以形成格拉替雷粗品；4）经透析纯化获得醋酸格拉替雷；其特征在于，在进行步骤3）之前至少重复进行步骤2）两次，从而使合成的醋酸格拉替雷的平均分子量控制在相对较窄的范围内。
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