[发明专利]减少阿片样物质缓释口服剂型的醇诱导的剂量倾卸的方法

摘要

本发明披露了阿片样物质，包括，但不限于氢吗啡酮和羟考酮缓释给药的方法，它们在与醇水溶液共同摄入方面表现出改善的特性。

主权项

阿片样物质缓释口服剂型，所述剂型用于减轻口服接受该剂型的患者中与醇诱导的剂量倾卸相关的不良反应，其中(I)所述阿片样物质选自吗啡、可待因、蒂巴因、二醋吗啡、羟考酮、氢可酮、双氢可待因、氢吗啡酮、羟吗啡酮、尼可吗啡、美沙酮、盐酸左醋美沙朵、哌替啶、凯托米酮、丙氧芬、右丙氧芬、右吗拉胺、贝齐米特、哌腈米特、喷他佐辛、非那佐辛及其药学上可接受的盐；和(II)在使用体外测试方法测试时，所述体外测试方法使用包含20％体积/体积浓度的醇水溶液的测试介质，在体外测试方法开始后2小时期限内，所述剂型释放小于或等于50重量百分比的阿片样物质剂量；并且其中：(a)所述剂型包含半透膜；和/或(b)所述剂型包含至少一种疏水性成分，所述疏水性成分相对不溶于水且在醇水溶液中溶胀程度最低，其中：(i)当疏水性成分包含疏水性聚合物时，所述聚合物在醇水溶液中比在水中表现出相等或较低的溶胀性和/或溶解性，和(ii)当疏水性成分为非聚合疏水性成分时，所述成分在醇水溶液中的溶解度/溶胀低于在水中的溶解度/溶胀。