[发明专利]用于治疗青光眼的前列腺素类似物中间体Corey醛的制备方法有效
申请号: | 201310356307.0 | 申请日: | 2013-08-15 |
公开(公告)号: | CN103450128A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 孙卫东;李锐 | 申请(专利权)人: | 河南中帅医药科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D307/935 | 分类号: | C07D307/935 |
代理公司: | 郑州大通专利商标代理有限公司 41111 | 代理人: | 陈勇 |
地址: | 450001 河南省*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种用于治疗青光眼的前列腺素类似物中间体Corey醛的制备方法。该制备方法是以Corey内酯与2-碘酰基苯甲酸为基本原料,将其原料加入反应容器中,并加入溶剂,加热进行回流反应,反应后冷却至室温进行过滤;所得滤液依次进行过滤、干燥,干燥后进行过滤,所得滤液采用常规减压蒸馏除去溶剂,得到产物Corey醛。利用本发明制备中间体Corey醛,操作简单、成本较低,并且采用的氧化剂性质温和,在空气中稳定易于保存等特点;使其整个操作过程更加简便,并且产物纯度高、产率高。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 青光眼 前列腺素 类似物 中间体 corey 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种用于治疗青光眼的前列腺素类似物中间体Corey醛的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:a、以Corey内酯与2‑碘酰基苯甲酸为基本原料,所述Corey内酯与2‑碘酰基苯甲酸二者之间的摩尔比为1:1~2,首先按照配比比例称取Corey内酯和2‑碘酰基苯甲酸加入反应容器中,并加入溶剂,所述溶剂与原料Corey内酯二者之间的质量比为10~20:1;加入溶剂后进行加热,加热至50‑120℃回流反应,回流反应6~18小时,回流反应结束后冷却至室温进行过滤;b、步骤a中过滤后所得滤液依次采用质量百分浓度为5%的碳酸氢钠洗涤2~3次,饱和食盐水洗涤2~3次,无水硫酸钠进行干燥;干燥后进行过滤,所得滤液采用常规减压蒸馏除去溶剂,得到产物Corey醛。
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