[发明专利]一种二价双核铂配合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201310361461.7 | 申请日： | 2013-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN103396456A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | 汤朝晖;李明强;宋万通;陈学思 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵;李玉秋 |
| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种如式I或式II所示的二价双核铂配合物。其以二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）为配体，通过DTPA的两对对称的羧基与顺铂配位形成，具有稳定的双中心八元环结构。该结构的二价双核铂配合物在生理条件下以羧酸盐形式存在，极易溶解，同时可以抵抗体内蛋白吸附，从而改善铂类在血液中循环的时间，促进其在肿瘤组织部位的富集。在肿瘤组织低pH的环境下，羧酸二价双核铂配合物可以缓慢释放出具有抗癌活性的化合物，从而达到降低顺铂原药的机体毒性和保持其抗癌活性的目的。另外，本发明以DTPA为配体，安全性较高。 |
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| 搜索关键词： | 一种 二价 双核铂 配合 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种二价双核铂配合物，如式I或式II所示：![]()
式（II）中，M独立地选自Na或K。
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