[发明专利]一种制备西那卡塞中间体R-(+)-1-(1-萘基)乙胺的方法有效
申请号: | 201310368293.4 | 申请日: | 2013-08-21 |
公开(公告)号: | CN103420845A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 徐云根;王均伟;朱启华;包小波 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学;合肥医工医药有限公司 |
主分类号: | C07C209/88 | 分类号: | C07C209/88;C07C211/30 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 211200 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物合成领域。具体涉及西那卡塞中间体R-(+)-1-(1-萘基)乙胺的制备方法。其特征是选用廉价易得的D-酒石酸代替D-(+)-萘普生作为拆分剂,所得产品的e.e.高达99.9%,具有成本低廉、环境友好等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 中间体 萘基 乙胺 方法 | ||
【主权项】:
1.一种R-(+)-1-(1-萘基)乙胺(I)的制备方法,包括:
将1-(1-萘基)乙胺(IV)与酒石酸在甲醇-水混合溶剂中成盐,得到R-(+)-1-(1-萘基)乙胺酒石酸盐,再用碱溶液调节pH9~12,乙酸乙酯萃取,浓缩得到R-(+)-1-(1-萘基)乙胺。
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