[发明专利]艾瓦那非

摘要

本发明提供了一种艾瓦那非中间体A和中间体B，以及艾瓦那非中间体A、B和艾瓦那非的合成方法。艾瓦那非的合成方法包括如下步骤：式（I）化合物在-10～5℃时与2-甲胺基嘧啶反应得艾瓦那非中间体A；然后在0～3℃时与3-氯-4-甲氧基苄胺搅拌反应0.2～0.4小时得艾瓦那非中间体B；将艾瓦那非中间体B与L-脯氨醇在室温条件下搅拌反应18～22小时得艾瓦那非。其中艾瓦那非中间体A和B，以及式（I）化合物的结构式如下：本发明的艾瓦那非中间体A、B结构简单，产品质量好；合成方法的成本低；整个过程的合成路线短，反应步骤少，不仅缩短了反应时间，还提高了艾瓦那非中间体A、B以及艾瓦那非的收率和纯度。

主权项

1.一种艾瓦那非中间体A，其特征在于，所述的艾瓦那非中间体A的具体结构式如下所示：其中R₁，R₂，R₃是各自独立的氢、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、氰基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、烷硫基、烷基磺酰基、烷氧基磺酰基、硝基、氨基或羧基，当R₁，R₂，R₃中一个或多个是氢时，R₁，R₂，R₃中的至少有一个是氰基、卤素、巯基、烷硫基或烷氧基磺酰基；R₄，R₅和R₆是各自独立的氢、烷基、环烷基、被任意取代的烷基、烯基、环烯基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、氰基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、烷硫基、烷基磺酰基、硝基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、烷氧羰基、芳基、杂芳基或杂环，其中杂芳环或杂环部分具有1-3个氮、氧或硫原子。