[发明专利]基于聚乙二醇及叶酸接枝的聚乙烯亚胺改性的PLGA载药空心微囊的制备方法有效
| 申请号： | 201310371108.7 | 申请日： | 2013-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN103432100A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | 史向阳;刘伟娜;温诗辉 | 申请（专利权）人： | 东华大学 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/22;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人： | 黄志达 |
| 地址： | 201620 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种基于聚乙二醇及叶酸接枝的聚乙烯亚胺改性的PLGA载药空心微囊的制备方法，包括：将PLGA溶于油相，将盐酸阿霉素DOX溶于超纯水中，得到水相；然后将油相和水相混合，超声处理，得到W/O乳液；将W/O乳液加入PVA溶液中，均质化，得到W/O/W乳液；将W/O/W乳液加入异丙醇水溶液中，磁力搅拌，离心洗涤，得PLGA-DOX微囊；将该微囊分散在水中；转入PEI-PEG-FA聚合物水溶液中，搅拌混合，再离心洗涤，冷冻干燥，即得。本发明的制备过程简单，实验条件为常温常压；本发明制备得到的材料具有良好的药物缓释性能，肿瘤细胞靶向治疗效果，为多功能靶向药物制剂的开发提供了借鉴。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 聚乙二醇 叶酸 接枝 聚乙烯 亚胺 改性 plga 空心 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种基于聚乙二醇及叶酸接枝的聚乙烯亚胺改性的PLGA载药空心微囊的制备方法，包括：（1）将叶酸FA溶于溶剂中，加入N‑羟基琥珀酰亚胺NHS及碳二亚胺EDC，再加入氨基聚乙二醇羧酸NH2‑PEG‑COOH，然后在25‑28℃条件下，搅拌反应2‑3d，透析，冻干，再复溶于溶剂中，加入N‑羟基琥珀酰亚胺NHS和碳二亚胺EDC，再加入聚乙烯亚胺PEI，在25‑28℃条件下，搅拌反应2‑3d，透析，冻干，得到PEI‑PEG‑FA聚合物；其中投料摩尔比PEI：PEG：FA=1：22：15；（2）将聚乳酸羟基乙酸共聚物PLGA溶于有机溶剂中得到油相；将盐酸阿霉素DOX·HCl溶于超纯水中，得到水相；然后将油相和水相混合，在冰水浴中超声处理20‑30s，得到油包水W/O乳液；其中PLGA与DOX·HCl的质量比为100：1；油相和水相的体积比为5‑10:1；（3）将上述W/O乳液加入聚乙烯醇PVA水溶液中，冰水浴条件下进行均质化，得到水包油包水W/O/W乳液；其中W/O/W乳液三相体积比为25‑100：5‑10：1；（4）将上述W/O/W乳液加入异丙醇水溶液中，搅拌1‑4h，离心洗涤，得到PLGA‑DOX载药空心微囊；其中W/O/W乳液和异丙醇水溶液的体积比为1:50‑100；（5）将上述PLGA‑DOX载药空心微囊分散于水中，加入PEI‑PEG‑FA聚合物水溶液，搅拌15‑30min，离心洗涤，分散在水中，冷冻干燥，得到基于聚乙二醇及叶酸接枝的聚乙烯亚胺改性的PLGA载药空心微囊；其中PLGA‑DOX载药空心微囊与PEI‑PEG‑FA质量比为1‑4：1。
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