[发明专利]抗霉素类似物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201310380322.9 | 申请日： | 2013-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN104418833B | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 刘文;闫岩 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D321/00 | 分类号： | C07D321/00;C07D321/12;C07D405/12;A61K31/625;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/10;C12P17/08;C12P17/16;C12R1/465 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;刘真真 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及抗霉素类似物及其制备方法和用途，具体地公开了一类新型的抗霉素类似物，其结构如式Ⅰ或式Ⅱ所示，式中，R1、R2和R3同说明书中所定义。本发明还公开了该抗霉素类似物的制备方法和用途。本发明的抗霉素类似物的抗真菌活性提高了1倍，而细胞毒性提高了66倍。 |
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| 搜索关键词： | 类似物 抗霉 制备 抗真菌活性 细胞毒性 式中 | ||
【主权项】：
1.一种制备方法，其特征在于，所述制备方法包括步骤：(a)在合适表达条件下，在式Ⅶ所示的化合物：R1‑COOH 式Ⅶ和6‑氟色氨酸的存在或不存在下，培养一链霉菌(Streptomyces sp.)突变菌株，其中菌株中的抗霉素生物合成基因簇中的酰基转移酶基因antB敲除或失活，从而产生中间体，所述中间体如式Ⅲ所示：![]()
式VII和式III中，R1选自：取代的C1‑10烷基、‑C1‑10亚烷基‑C≡CH，其中，所述的“取代”指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代：卤原子、C6‑8环烷基；且R3为H或卤原子；或者R1为未取代的C1‑10烷基；且R3为卤原子；(b)从发酵产物中分离出所述的中间体。
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