[发明专利]抗凝血化合物、其制备方法和用途、及包含其的药物组合物在审
| 申请号： | 201310382296.3 | 申请日： | 2013-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN104418934A | 公开（公告）日： | 2015-03-18 |
| 发明（设计）人： | 马骉;杜欣;孔双泉 | 申请（专利权）人： | 北京赛而生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/107 | 分类号： | C07K5/107;C07K5/068;C07K5/078;A61K38/05;A61K38/07;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飞 |
| 地址： | 102600 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种如下述通式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体或其生理上可接受的盐。本发明还涉及了所述化合物的制备方法及其用途。此外，本发明还涉及了包含所述化合物的药物组合物及其用途。本发明提供了一种可用作凝血酶抑制剂的化合物，具有良好的体外人凝血酶抑制效果，无明显毒性。此外，本发明提供的化合物结构新颖、生物活性好、合成简便，是一种具有良好应用前景的凝血酶抑制剂。 |
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| 搜索关键词： | 抗凝 化合物 制备 方法 用途 包含 药物 组合 | ||
【主权项】：
一种如下述通式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体或其生理上可接受的盐：![]()
其中，Ar选自取代或未取代的以下基团：苯基、萘基、3‑甲基‑1，2，3，4‑四氢‑8‑喹啉磺酰基、D‑苯丙氨酰‑L‑脯氨酰基或(S)‑1‑((R)‑2‑氨基‑3‑苯基丙基‑1‑酮)‑2‑甲酰哌啶基；取代基选自羟基、C1‑6直链或支链的烷基、C3‑6环烷基、C1‑6直链或支链的烷氧基、卤素、单或多卤代甲基；X选自羰基或‑(CH2)n‑，其中n为1或2；R1选自3‑胍基丙基、3‑氨基丙基或咪唑亚甲基；R2选自氢、羟基或甲基。
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